丁溴东莨菪碱对腹痛疗效之研究

在西方国家的成年人群中，腹部绞痛和疼痛是一个常见问题，患病率约小于或等于30%。丁溴东莨菪碱是一种抗痉挛药，适用于治疗由胃肠道痉挛引起的腹痛。该药于1951年首次在德国注册，1952 年上市，之后在全球许多国家作为处方药和非处方药上市。本文综述了丁溴东莨菪碱的药理学和药代动力学概况，并总结了该药物治疗腹部绞痛和疼痛的临床试验的有效性和安全性数据。药理学研究表明，丁溴东莨菪碱是一种抗胆碱能药物，对位于胃肠道平滑肌细胞上的毒蕈碱型受体具有很高的亲和力。其抗胆碱能作用具有平滑肌松弛/解痉作用。阻断胃肠道中的毒蕈碱型受体是用于治疗痉挛性腹痛的基础。丁溴酸东莨菪碱还能与烟碱受体结合，从而产生神经节阻断作用。多项人体药代动力学研究一致表明，丁溴东莨菪碱口服后的全身利用率很低，血浆中的药物浓度通常低于定量限。根据肾脏排泄量估算，丁溴东莨菪碱的生物利用度一般低于1%。然而，由于其对毒蕈碱型受体的组织亲和力较高，丁溴东莨菪碱仍可在肠道部位发挥作用，并发挥局部解痉作用。十项安慰剂对照研究评估了口服或直肠丁溴东莨菪碱的功效和安全性。在所有这些试验中，丁溴东莨菪碱都被认为是有益的，这支持将其用于治疗痉挛引起的腹痛。丁溴东莨菪碱在血液中几乎不被吸收和检测到，并且不能穿透血脑屏障，因此通常具有良好的耐受性。其不良反应的报告很少，尤其是抗胆碱能相关不良反应的发生率没有明显增加。总之，对于有腹痛或痉挛相关不适症状的患者，丁溴东莨菪碱是一种有价值的治疗选择。

------------------------------ Guido N Tytgat. Hyoscine butylbromide: a review of its use in the treatment of abdominal cramping and pain. Drugs,2007;67(9):1343-57